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上海交通大学周玉玉获国家专利权

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龙图腾网获悉上海交通大学申请的专利一种美洛昔康的注射剂及其制备方法和用途获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN113616597B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-07发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202110879176.9,技术领域涉及:A61K9/1277;该发明授权一种美洛昔康的注射剂及其制备方法和用途是由周玉玉;魏晓慧;何冬梅设计研发完成,并于2021-08-02向国家知识产权局提交的专利申请。

一种美洛昔康的注射剂及其制备方法和用途在说明书摘要公布了:本发明提供一种美洛昔康的注射剂及其制备方法和用途,所述注射剂的原料组分包括:美洛昔康、外水相和脂质体,所述脂质体内含有内水相,所述内水相为含有金属离子的盐溶液,所述美洛昔康能够与所述金属离子形成不溶性盐而稳定装载于脂质体内水相中。这种注射剂载药量高、储存稳定性好,静脉注射入血液循环后可快速释放药物,发挥镇痛作用;也可用于关节腔等局部注射,改善局部镇痛和抗炎效果,并减少全身给药的用量。

本发明授权一种美洛昔康的注射剂及其制备方法和用途在权利要求书中公布了:1.一种美洛昔康的注射剂,其特征在于,所述注射剂的原料组分包括:美洛昔康、外水相和脂质体;所述美洛昔康装载于所述脂质体内;所述脂质体包括氢化大豆磷脂、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000和胆固醇,摩尔比为氢化大豆磷脂:二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000:胆固醇=3:1:1;所述外水相为10%蔗糖水溶液;所述脂质体内含有内水相,所述内水相为300mM的醋酸钙溶液;所述美洛昔康能够与钙离子形成沉淀;所述美洛昔康装载于所述脂质体内的方法为主动载药的方法,所述方法至少包括以下步骤: 1将氢化豆磷脂:二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000:胆固醇按照3:1:1的摩尔比在无水乙醇中溶解,得到脂质的乙醇混合溶液;2在脂质的乙醇混合溶液中加入用盐酸调节pH为8.0的300mM的醋酸钙溶液,置于60℃中搅拌水浴30分钟,得到脂质体混悬液;3将脂质体混悬液依次挤压通过脂质体挤压仪特定孔径的碳膜,控制空白脂质体的粒径大小与均匀性;4将空白脂质体置于截留分子量为10KDa的透析袋中,以10%的蔗糖水溶液作为透析介质,样品与透析介质体积比为1:1000,透析,除去脂质体外水相中的醋酸钙,得到pH为6~7、10%的蔗糖水溶液组成的外水相以及由醋酸钙溶液组成的内水相和磷脂双分子层构成的空白脂质体;5按照投药药脂比为0.1、0.2或0.3,将空白脂质体与摩尔比为1:1的美洛昔康-葡甲胺溶液混合,美洛昔康-葡甲胺溶液中美洛昔康的浓度为8mgmL,在60℃孵育30分钟,制得美洛昔康脂质体溶液。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人上海交通大学,其通讯地址为:200240 上海市闵行区东川路800号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

以上内容由龙图腾AI智能生成。

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