大塚制药株式会社彼得·扎赫拉德尼克获国家专利权
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龙图腾网获悉大塚制药株式会社申请的专利制备4-二羟硼基苯丙氨酸的方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN111741939B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-17发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：201980014146.2，技术领域涉及：C07B47/00；该发明授权制备4-二羟硼基苯丙氨酸的方法是由彼得·扎赫拉德尼克;安东尼·斯图尔克;伊日·毛利纳克;扬·科奇设计研发完成，并于2019-02-19向国家知识产权局提交的专利申请。
本制备4-二羟硼基苯丙氨酸的方法在说明书摘要公布了：本发明涉及一种由4‑碘苯丙氨酸制备4‑二羟硼基苯丙氨酸BPA的方法，其中所述氨基酸的所有官能团均通过苄基保护方法进行保护，并且所述方法使用由络合碱稳定的异丙基卤化镁，然后所得格氏试剂与硼酸酯缩合。最终的反应步骤，即所述氨基酸上的保护基的催化氢解或转移氢解，发生在硼酸酯基团水解之后。
本发明授权制备4-二羟硼基苯丙氨酸的方法在权利要求书中公布了：1.一种由4-碘苯丙氨酸制备4-二羟硼基苯丙氨酸的方法，特征在于： 在第一反应步骤中，4-碘苯丙氨酸的羧基官能团作为苄酯被保护，并且4-碘苯丙氨酸的氨基基团作为二苄基或苄氧羰基衍生物被保护，然后通过与用络合碱稳定的异丙基卤化镁反应，使所得的被保护的4-碘苯丙氨酸中的碘被卤化镁取代，得到被保护的苯丙氨酸的4-镁卤化物， 在第二反应步骤中，使第一反应步骤中获得的被保护的苯丙氨酸的4-镁卤化物被通式BOR3的硼酸酯取代，其中R为碳原子数为1至10的脂族烷基、苯基或苄基，然后使所得的硼酸酯基团水解得到被保护的4-二羟硼基苯丙氨酸，以及 在第三反应步骤中，将第二反应步骤中获得的被保护的4-二羟硼基苯丙氨酸通过使用Pd催化剂的催化氢解或转移氢解进行脱保护，然后用碱使反应混合物沉淀，得到4-二羟硼基苯丙氨酸。
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