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佳木斯大学孙维彤获国家专利权

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龙图腾网获悉佳木斯大学申请的专利一种载紫杉醇还原响应型前药胶束及其制备方法和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116999392B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-24发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311204384.4,技术领域涉及:A61K9/107;该发明授权一种载紫杉醇还原响应型前药胶束及其制备方法和应用是由孙维彤;于洋;牟立婷;平洋;胡艳秋;伦佳明设计研发完成,并于2023-09-19向国家知识产权局提交的专利申请。

一种载紫杉醇还原响应型前药胶束及其制备方法和应用在说明书摘要公布了:本发明属于生物医药技术领域,公开了一种载紫杉醇还原响应型前药胶束及其制备方法和应用。本发明制备的载紫杉醇还原响应型前药胶束以生物相容性良好的聚乙二醇mPEG和药物吲哚美辛IND分别为胶束的亲水端和疏水端,具有协同抗肿瘤作用,同时可逆转负载药物紫杉醇的多药耐药性,增加耐药细胞对紫杉醇的敏感性,在亲水端与疏水端中间引入二硫键作为还原敏感响应的链接臂,来响应肿瘤细胞内高浓度的GSH以实现药物在肿瘤细胞内的靶向精准释放;该前药胶束实现了难溶性药物增溶、肿瘤靶向和肿瘤部位精准释药等目标,可增强药物疗效。

本发明授权一种载紫杉醇还原响应型前药胶束及其制备方法和应用在权利要求书中公布了:1.一种用于治疗乳腺癌的载紫杉醇还原响应型前药胶束的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: 1将丁二酸酐、聚乙二醇与无水甲苯混合升温,进行回流反应,得到mPEG-COOH聚合物;mPEG-COOH聚合物、N-羟基琥珀酰亚胺、N,N’-二环己基碳二亚胺与三氯甲烷混合,进行第一活化反应,得到活化的mPEG-COOH聚合物; 将二碳酸二叔丁酯的甲醇溶液、胱胺二盐酸盐的甲醇溶液与三乙胺混合,进行第一取代反应,得到Boc-SS-NH2聚合物; 2活化的mPEG-COOH聚合物与Boc-SS-NH2聚合物混合,进行第二取代反应,得到mPEG-SS-Boc聚合物; 3向mPEG-SS-Boc聚合物的甲醇溶液中加入HCl溶液,进行酰胺缩合反应,然后向其中加入活化的吲哚美辛溶液,调整pH为碱性,在保护气氛下反应,透析、冻干,得到紫杉醇的载体,即PSI聚合物; 步骤3中,所述活化的吲哚美辛溶液的制备方法为:吲哚美辛、N,N’-二环己基碳二亚胺、N-羟基琥珀酰亚胺与二甲基亚砜混合,进行第二活化反应,得到活化的吲哚美辛溶液; 步骤3中,所述mPEG-SS-Boc聚合物与制备所述活化的吲哚美辛溶液的原料吲哚美辛的质量比为4~6:1; 4将PSI聚合物、紫杉醇与甲醇在避光条件下混合,溶解后去除甲醇,然后进行恒温水化,得到用于治疗乳腺癌的载紫杉醇还原响应型前药胶束; 步骤4中,所述PSI聚合物与所述紫杉醇的质量比为16~32:1.6~3.2。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人佳木斯大学,其通讯地址为:154007 黑龙江省佳木斯市向阳区学府街258号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

以上内容由龙图腾AI智能生成。

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