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龙图腾网获悉诺华股份有限公司申请的专利作为Sppl2a抑制剂的化合物和组合物获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116615425B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-05-01发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202180074962.X，技术领域涉及：C07D487/04；该发明授权作为Sppl2a抑制剂的化合物和组合物是由T·布兰德尔;C·埃尔哈特;R·埃普尔;C·马克特;P·里戈利尔;J·维西基设计研发完成，并于2021-09-15向国家知识产权局提交的专利申请。

本作为Sppl2a抑制剂的化合物和组合物在说明书摘要公布了：本发明涉及有效抑制Sppl2a信号肽肽酶样蛋白酶2a的包含二氮呯酮部分的三环化合物、含有此类抑制剂的药物组合物以及使用此类抑制剂和组合物的方法。

本发明授权作为Sppl2a抑制剂的化合物和组合物在权利要求书中公布了：1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体， I 其中： Y是CH2或C=O； R1是H、C1-C6烷基或卤素； R2是H或卤素； R3是H、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷基-苯基或经C1-C6烷氧基取代的C1-C6烷基； R4是H、C1-C6烷基或C1-C6烷基-苯基； R10是-NHC=OR5、-C=ONHR5或具有1至4个各自独立地选自N、O和S的杂原子作为环成员的9元或10元双环杂芳基，其中所述双环杂芳基未经取代或所述双环杂芳基经一个或多个R6取代； R5是具有1、2或3个各自独立地选自N、O和S的杂原子作为环成员的5元杂芳基，其中所述5元杂芳基经一个或多个独立地选自以下的取代基取代： i卤素； ii氨基； iii任选地经一个或多个卤素取代的C3-C6环烷基； ivC3-C6环烯基； v任选地经C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基或苯基取代的C1-C6烷基； viC1-C6卤烷基； vii-NHC=OC1-C6烷基，其中所述C1-C6烷基任选地经C1-C6烷氧基取代； viii-NHC=O-C1-C6卤烷基； ix-NHC=O-C-C环烷基； x-C=ONH-C-C烷基，其中所述C-C烷基任选地经C-C烷氧基取代； xi-C=ONH-C-C卤烷基； xii-C=ONH-C-C环烷基； xiii-NHC=O苯基，其中所述苯基任选地经一个或多个独立地选自卤素和C-C烷基的取代基取代； xiv-C=ONH苯基，其中所述苯基任选地经一个或多个独立地选自卤素和C-C烷基的取代基取代； xvC-C烷氧基或C-C卤烷氧基； xvi任选地经一个或多个卤素取代的苯氧基； xvii任选地经一个或多个独立地选自卤素、-CN、C-C烷基、C-C烷氧基、C-C卤烷氧基和C-C卤烷基的取代基取代的苯基； xviii任选地经氧代基、-C=OOC-C烷基或-C=OOC-C环烷基取代的4元至6元杂环基； xix具有1或2个各自独立地选自N、O和S的杂原子作为环成员的5元或6元杂芳基，其中所述杂芳基未经取代或所述杂芳基经一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、C-C卤烷基、C-C卤烷氧基、C-C烷氧基、4元至6元杂环基、C-C环烷基、C-C环烯基和任选地经-OH、C-C烷氧基或任选地经氧代基取代的4元至6元杂环基取代的C1-C6烷基；以及 xx具有1至4个各自独立地选自N、O和S的杂原子作为环成员的9元或10元双环杂芳基，其中所述杂芳基未经取代或所述杂芳基经一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、C1-C6卤烷基、C1-C6卤烷氧基、C1-C6烷氧基、4元至6元杂环基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基和任选地经C1-C6烷氧基取代的C1-C6烷基； 每个R6独立地选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤烷基、氰基和卤素；并且 R11是H、C1-C6烷基或卤素； 或者 R1和R11与它们所连接的碳原子一起可以形成3元至6元碳环。

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