上海旭东海普药业有限公司陈小林获国家专利权
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龙图腾网获悉上海旭东海普药业有限公司申请的专利一种尼可地尔中间体的精制方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116813540B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-05-01发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310780463.3，技术领域涉及：C07D213/82；该发明授权一种尼可地尔中间体的精制方法是由陈小林;赵卫忠;占娅锋;毕光庆;梁屹设计研发完成，并于2023-06-28向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种尼可地尔中间体的精制方法在说明书摘要公布了：一种尼可地尔中间体的精制方法，将制备N‑2‑羟基乙基烟酰胺的反应体系缓慢降温至50℃～60℃，无需过滤，直接向反应液中边搅拌边加入非质子型溶剂，将反应中析出的固体搅拌溶清；其中，控制所述非质子型溶剂与反应体系的体积比为0.6～6:1；将步骤1中溶清的反应液体系继续搅拌降温冷却，降温至40℃以下时，溶液中开始析出白色固体；之后继续搅拌并调节温度，在20～30℃保温搅拌，过滤后获得中间体N‑2‑羟基乙基烟酰胺。本发明中，反应液经一次结晶，产品纯度即可达到98％以上，反应收率93％以上，操作简单，又避免了高温蒸馏过程，收率高，生产成本低廉，工艺稳定，适合工业化生产。
本发明授权一种尼可地尔中间体的精制方法在权利要求书中公布了：1.一种尼可地尔中间体的精制方法，包括以下步骤： 1溶解 以烟酸乙酯和乙醇胺为起始原料，经过胺化反应制备N-2-羟基乙基烟酰胺，反应式如下所示： 反应结束后，将反应体系缓慢降温至50℃～60℃，无需过滤，直接向反应液中边搅拌边加入非质子型溶剂，将反应中析出的固体搅拌溶清；其中，所述非质子型溶剂与反应体系的体积比为0.6～6:1，所述非质子型溶剂为二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、乙腈、或二氯甲烷中的一种或两种以上的混合溶剂；步骤1中的降温速度为5～10℃30min； 2冷却析晶 将步骤1中溶清的反应液体系继续搅拌降温冷却，降温至40℃以下时，溶液中开始析出白色固体；之后继续搅拌并调节温度，在20～30℃保温搅拌，过滤后获得中间体N-2-羟基乙基烟酰胺；步骤2中，冷却析晶的温度为20～30℃，在20～30℃保温搅拌2-5小时，获得的N-2-羟基乙基烟酰胺纯度为98％以上，反应收率93％以上。
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