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  • 一种多环并环BTK降解剂及其在医药上的应用,具体涉及一种通式(I)所述的化合物或者其立体异构体、互变异构体、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶,及其中间体和制备方法,以及在BTK相关疾病如肿瘤或自身免疫系统疾病,优选复发/难治...
  • 本申请公开了一种FabI酶抑制剂及其应用,该FabI酶抑制剂如式I所示的化合物,为临床上筛选和/或制备与FabI酶活性相关的疾病的药物提供了一种新的选择。
  • 本发明涉及一种式(I)化合物的药学上可接受的晶体形式:其中所述药学上可接受的晶体可通过从乙醇中重结晶所述式(I)化合物来获得。所述晶体形式的特征在于稳定性突出、溶解性良好且吸湿性较低,并且特别适于长期储存和临床开发。
  • 公开了用作PKMYT1抑制剂的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体或同位素变体,包含它们的药物组合物及其在治疗PKMYT1‑相关疾病或病症例如癌症中的用途。
  • 提供了化学式1定义的化合物、其立体异构体、其互变异构体和其药学上可接受的盐。本发明的化合物能够抑制HER2激酶的活性。在化学式1中,R1至R3、A1至A4、L1、E、Z和n与本说明书所定义的那些相同。[化学式1]
  • 本发明提供了林西替尼(OSI‑906;顺式‑3‑[8‑氨基‑1‑(2‑苯基‑7‑喹啉基)咪唑并[1, 5‑a]吡嗪‑3‑基]‑1‑甲基‑环丁醇)的新颖的盐和结晶形式。这些新形式的林西替尼为口服施用的药物制剂提供了增加的溶解度和改进的药代动力...
  • 一种化合物或其盐,其中,所述化合物或其盐由下述式(I)所示,式(I)中,A为单键或者取代或未取代的二价的芳香族烃基,L为取代或未取代的碳原子数为1~13的直链或支链的亚烷基,X为‑(CH2CH2O)s‑、‑(CH2CH2CH2O)s‑、‑(...
  • 本发明涉及一种通式(I)所示的化合物或其立体异构体、溶剂化物、水合物、前药、稳定的同位素衍生物及药学上可接受的盐,所述化合物对磷酸二酯酶(PDEs),具体的对PDE4具有很高的抑制活性,同时具有优异的药效、体外/体内药代动力学性质和安全性,...
  • 本文提供了KRAS蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)、包含KRAS PROTAC的组合物以及制备和使用KRAS PROTAC的方法,例如以促进KRAS的降解和/或治疗KRAS相关癌症。在实施方案中,KRAS PROTAC具有以下结构式:或其...
  • 本公开提供了抑制KRas蛋白的式(I‑c)的化合物或其药学上可接受的盐。在一些实施方案中,KRas蛋白具有调节异常(例如,KRas蛋白被突变或扩增)。这些化合物可用于例如治疗疾病、障碍或病症,其中增加的和/或持续的(例如过量的)KRas活化...
  • 本发明涉及可用于对MDM2扩增癌症进行选择性抑制的化合物及其药物组合物。
  • 一种化合物,由式(1)表示。[式(1)中,R为碳数1~5的烷基,X为卤素元素或烷氧基,n1为0~5的整数,n2为1以上的整数]
  • 本发明提供用于选择性沉积含硅膜的前体。前体包含下式化合物:R(HO)Si(OR1)(OR2),其中:R为或包含烷基、烯基或烷氧基;且R1及R2独立地为氢、烷氧基,或R1及R2被键结以形成杂环。本发明还提供包含含硅膜的装置,其中所述含硅膜包含...
  • 一种组合物,其包含:(a)具有下式I的1, 3‑二烷氧基‑1, 3‑二硅杂环丁烷:其中每个R1独立地是C1至C10直链或支链烷基,并且每个R2独立地是氢或C1至C10直链或支链烷基;和(b)聚合抑制剂。I
  • 所公开和要求保护的主题涉及具有包含硫醚或多硫化物官能团的羧酸的Sn6氧代团簇,其合成,其配制剂及其在EUV光刻中的用途。
  • 本公开涉及式(I)的茂金属配合物,其中Mt是Zr或Hf;X是σ配体;R1各自独立地彼此相同或不同,是C1‑C20烃基,其任选地含有至多两个周期表第14‑16族的杂原子,或者与它们所连接的Si原子一起形成C4‑C8环;R2和R2’各自独立地彼...
  • 本文提供了可被ALDH活化的单糖,例如,式(A)的化合物及其药物组合物。本文还提供了它们用于细胞标记的方法,以用于诊断和/或治疗应用。
  • 本文提供了包含基于吡咯并苯并二氮杂䓬(PBD)的二聚体的化合物及其缀合物。在一些实施方案中,化合物具有式(I)或为其药学上可接受的盐、互变异构体、溶剂合物、立体异构体或同位素体。(I)
  • 提供了一种用于生产肽化合物或其盐的方法,所述方法包括其中通过酰胺键连接第一氨基酸或肽的氨基与第二氨基酸或肽的羧基的步骤(连接步骤),其中在所述连接步骤中,使用独立型缩合剂和至少一种添加剂,并且所述添加剂为选自由HOPO、HOAt、HOOBt...
  • 一种细胞毒化合物及其抗体药物偶联物,具体涉及奥瑞他汀衍生物及其抗体药物偶联物的制备方法和用途。
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