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  • 本发明涉及一种具有式 (1) 的反应性稀释剂,其中R1是C4‑9‑烷基、C4‑9‑烯基、C4‑9‑炔基、C6‑14‑芳基、C3‑12‑杂芳基、C5‑12‑环烷基、C5‑12‑环烯基或C4‑12‑杂环烷基,其中C4‑9‑烷基可以被苯基、C3‑...
  • 本发明涉及氘代炔丙胺及其盐酸盐的制备方法,所述方法易实施,总收率高,所用试剂成本较低,所得产物杂质含量少,易纯化,适合工业化生产。
  • 本发明提供了可用于将诸如核酸的大分子递送至真核细胞中的可离子化脂质。所述脂质可单独使用、与其他脂质组合使用和/或与其他转染增强试剂组合使用以制备转染复合物。
  • 本公开涉及阳离子和/或可电离脂质以及包含该阳离子和/或可电离脂质的核酸‑脂质颗粒组合物。本公开还涉及使用和递送所描述脂质和含脂质颗粒的方法。
  • 本发明涉及N‑乙烯基吡咯烷酮与马来酸共聚单体的乙烯基吡咯烷酮共聚物,其中所述乙烯基吡咯烷酮共聚物用二苯甲酮取代基(BP)官能化,其中所述乙烯基吡咯烷酮共聚物中马来酸的量少于1 mol%,优选0.1‑0.95 mol%,进一步优选0.1‑0....
  • 本发明总体上涉及可电离(也称为阳离子)脂质领域,并且特别提供了一种由本文公开的任何式表示的新型此类脂质。本发明还提供了制备此类脂质的方法及其用途,特别是在纳米颗粒组合物、更特别是包含核酸的纳米颗粒组合物的制备中。其还提供了包含基于本文公开的...
  • 本发明提供一种科美氟芬盐酸盐及其晶型、制备方法和应用。本发明的科美氟芬盐酸盐为3‑(3‑乙基‑1‑甲基‑1H‑六氢氮杂卓‑3‑基),2‑(2‑氟‑4‑联苯基)‑丙酸苯酯盐酸盐,具有良好的溶解性和稳定性,具有药效快,且可避免肝脏首过效应,提高...
  • 本发明涉及一种式(I)化合物的制备方法,其基于旋光拆分1, 4‑二氯‑5‑(甲基‑d3)‑6, 7‑二氢‑5H‑环戊[d]哒嗪的对映异构体混合物;该方法包括将所述对映异构体混合物与光学活性化合物反应形成异构体的复合物,通过结晶分离所得到的复...
  • 疼痛的新疗法本申请描述了用于治疗疼痛和癌症的新型SOS1抑制剂。
  • 本发明涉及作为TM4SF5特异性抑制剂的新型异恶唑化合物及其用途,更具体地,涉及一种新型异恶唑化合物、其药学上可接受的盐,或包含该化合物的药学组合物,其中所述化合物可抑制TM4SF5蛋白的表达、蛋白‑蛋白结合或信号转导活性,或者通过激活T及...
  • 公开了取代的苯并噁唑基氨基苯并噁唑、其制备方法及其用途。
  • 本发明提供了一种化合物或其对映异构体、非对映异构体、消旋体、互变异构体、立体异构体、几何异构体、氮氧化物、代谢产物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、水合物、同位素标记化合物或前药;还提供了含有该化合物的组合物及医药用途,该化合物在治疗或预...
  • 提供了可用于治疗癌症的化合物的固体形式,例如药学上可接受的盐和共晶、其药物组合物,以及用于治疗癌症的用途,所述用途包括将本文所述的固体形式施用于有需要的患者。
  • 本文公开了式(I)的化合物,所述化合物用作细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂用于治疗癌症。
  • 本发明涉及医药领域,具体一种PRMT5抑制剂及其制备方法和应用,所述PRMT5抑制剂为式(I)化合物、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、溶剂合物、水合物、多晶型、前药、同位素变体,或其药学上可接受的盐式(I)。本发明具有更好活性、选择性、...
  • 本申请涉及一种式(I)所示化合物,该化合物能够抑制CYP11A1的类固醇激素依赖性病症和疾病。本申请还包括包含式(I)所述化合物的药物组合物及用于治疗与CYP11A1活性相关的病况的方法。
  • 本发明涉及氘代1, 3‑二氢‑2H‑吲哚‑2‑酮衍生物和包含所述氘代化合物的药物组合物。本发明还涉及制造所述氘代化合物的方法以及所述化合物作为药物的用途。本发明还涉及适用于制备本发明化合物的中间体。
  • 本发明涉及具有与吲唑部分连接的吲哚部分的式(I)化合物、具有类似核心结构的化合物和相关的盐、溶剂合物、前药和药物组合物。本发明还涉及合成此类化合物的方法,以及此类化合物在最尤其通过因子B抑制来治疗和预防医学病症和疾病中的用途。
  • 本申请提供式(A)化合物,或其立体异构体、互变异构体、N‑氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐、多晶型或前药作为Cbl‑b抑制剂,还涉及包含所述化合物的组合物、制备方法及其用途。
  • 本文公开了抑制生物样品或受试者中的己酮糖激酶(KHK)的方法,以及治疗或预防疾病或病症(例如,与KHK失调相关的疾病或病症)的方法,所述方法包含向所述生物样品或所述受试者施用有效量的由式I表示的化合物或表A的化合物或其药学上可接受的盐。(I...
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